白藜芦醇在代谢中的作用主要是抑制磷酸二酯酶4(PDE4)和激活sirtuin1。
白藜芦醇是一种天然化合物,广泛存在于各种水果和红葡萄酒中。美国国立卫生研究院的Sung-Jun Park博士及其同事发现在小鼠骨骼肌肉中,抑制PDE4后,白藜芦醇会激活细胞内一系列反应,最终间接活化sirtuin 1 (Sirt1). (Park et al, (2012) Cell 148(3):421-33). 注入白藜芦醇后可提高cAMP的水平,原因在于可以竞争性地抑制cAMP讲解PDEs。此外在代谢方面,使用白藜芦醇的优势是可以与PDE4的选择性抑制剂rolipram协同作用进行治疗(rolipram是PDE4选择性细胞膜通透性抑制剂),具体表现在预防由于饮食引起的糖尿病,增加线粒体功能、增强身体耐力与耐糖量。新的研究证明PDE4的抑制剂可以用于治疗代谢疾病(如2型糖尿病)、免疫和癌症,也可用于神经退行性疾病、如阿尔茨海默病等。
Enzo Life Sciences提供大量与PDE4和Sirt1相关的抑制剂、重组蛋白和检测试剂盒等用于代谢与疾病的研究。
◆天然化合物
产品编号 | 产品名称 | 包装 | 特点 |
Resveratrol | 100 mg | 抗氧化剂, SIRT1 激活剂。 | |
500 mg | |||
Triacetyl resveratrol | 10 mg | 白藜芦醇的前体药物,在体内通过酚醛羟基的乙酰化可以延长半衰期。 |
◆PDE IV抑制剂
产品编号 | 产品名称 | 包装 | 特点 |
Rolipram | 50 mg | Rolipram的R-型对映结构体对PDE IV的抑制作用更明显 Ki=.06 µM。 | |
10 mg | |||
R-(-)-Rolipram | 5 mg | Rolipram的R-型对映结构体对PDE IV的抑制作用更明显 Ki=.06 µM。 | |
S-(+)-Rolipram | 5 mg | Rolipram的S-型对映结构体对PDE IV的抑制作用较弱,效果约为R-Rolipram的十分之一。 | |
RO-20-1724 | 100 mg | cAMP特定磷酸二酯酶的选择性细胞渗透抑制剂(PDE IV, IC50=2 µM)。 | |
1 g | |||
SQ 20009 | 5 mg | cAMP特定磷酸二酯酶的选择性细胞渗透抑制剂phosphodiesterase (PDE IV, IC50=2 µM)。 | |
25 mg | |||
Zardaverine | 5 mg | PDE III和PDE IV的选择性抑制剂 (IC50s=2.5 and 1.1 µM)。 | |
25 mg |
◆重组蛋白
产品编号 | 产品名称 | 包装 | 特点 |
PDE4D (catalytic domain) (human), (recombinant) | 20 μg | >90% purity by SDS-PAGE 活性: 3500 nmol/min/mg | |
PDE4A (catalytic domain) (human), (recombinant) | 20 μg | >90% purity by SDS-PAG 活性: 4800 nmol/min/mg | |
PDE4B2 (catalytic domain) (human), (recombinant) | 20 μg | >90% purity by SDS-PAGE 活性: 10.2 μmol/min/mg. | |
SIRT1 (human), (recombinant) (His-tag) | 100 U | >50% pure by SDS-PAGE, 高活性 |
◆检测试剂盒
产品编号 | 产品名称 | 包装 | 特点 |
Cyclic Nucleotide Phosphodiesterase assay kit | 96 wells | 可用于抑制剂的筛选与酶动力学的测定。试剂盒中包含重组酶。 | |
FLUOR DE LYS SIRT1 fluorometric drug discovery assay kit | 96 wells | 可用于抑制剂的筛选与酶动力学的测定。试剂盒中包含重组酶。 |
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