体内释放的Anandamide可缓解疼痛
Anandamide（Ｎ-花生四烯酸氨基乙醇，AEA）是体内释放的一种大麻脂类衍生物，用于缓解疼痛。作为大麻类物质，主要结合并激活Ｇ蛋白偶联大麻素受体（CB）以及细胞膜内外其它受体。加州大学欧文分校 Dr. Daniele Piomelli 及其同事报道了一种新的方法可提高 anandamide 的作用效果（Fu et al (2011) Nat Neurosci. 15(1):64-9）。国际研究小组在脑细胞内识别出一种蛋白，命名为 FAAH-like anandamide transporter（FLAT），它主要将 anandamide 转移到细胞内固定位置，随后被脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）水解成乙醇胺、花生四烯酸。抑制转运蛋白功能后可增加anandamide的作用效果。科研人员希望这些化合物能够增强 anandamide 的作用效果，为新的止痛药的研发奠定基础，此类新药与常见的一些具有镇定或成瘾作用的药物不同，没有副作用。抑制 FLAT 可能特别有助于控制一些损害中枢神经系统的特定疼痛，同时也可降低对尼古丁、可卡因、鸦片等药物的成瘾。
Enzo Life Sciences 提供大量与 endocannabinoid 通路相关的配体和抑制剂等，以及 cannabinoid receptors（CB1、CB2、and GPR55）相关受体。
产品 | 特点 |
配体 | |
Endogenous cannabinoid receptor 1 ( CB1) 内源性大麻素受体1 受体配体（CB1: Ki=52 nm; CB2: Ki=1930nm） | |
内源性大麻素配体 | |
内源性大麻素配体 | |
内源性大麻素配体 | |
Amidase resistant CB1 拮抗剂（CB1: Ki=20 nM; CB2: Ki=815 nM） | |
与 anandamide 相关的大麻类物质，有镇痛作用 | |
CB1 receptor 的内源性配体（CB1: Ki=58.3 nM); CB2: Ki>3 μM）在中枢神经系统中高表达 | |
CB1和 CB2 receptors 以及 vannilloid TRPV1 receptors结合力都很弱 | |
内源性大麻素激动剂特异性与CB1（Ki=21.2 nM) 和CB2 (Ki=>3 µM）受体结合 | |
内源性大麻素，与CB1（Ki=23.8 µM）和CB2（Ki=13.9 µM）受体结合力低 | |
此内源性大麻素比周围组织anandamide 浓度高出2-9倍。CB2受体激动剂， CB1受体拮抗剂 | |
60种有明确或是潜在的与cannabinoid和vanilloid 受体有关的化合物 | |
抑制剂 | |
通过阻断突触前膜的再摄取，可增强内源性anandamide的作用 | |
Anandamide摄入的抑制剂（IC50=7.3 nM） | |
Anandamide摄入的抑制剂。 IC50=7-11 µM 与CB1 受体微弱反应 (CB1: Ki=5 µM; CB2: Ki>5 µM). | |
FAAH相关产品 | |
荧光底物 | |
CB1受体的激活剂（CB1: Ki=0.5 µM; CB2: Ki=>15 µM）and TRPV1 （Ki=0.3 µM）。同时可抑制 anandamide 摄入（IC50=3.6 µM）FAAH（IC50=3 µM） | |
内源性anandamide类似化合物与CB1受体（Ki>10 µM）, TRPV1（EC50>10 µM）缺乏亲和性，但可抑制FAAH（IC50=8.5 µM-50 µM） | |
FAAH的选择性抑制剂，共价修饰酶的活性中心丝氨酸（IC50=33 nM） |
| 产品编号 | 产品名称 | 产品规格 | 产品等级 | 备注 |
| BML-FA026-0025 | Anandamide (18:2, n-6) 大麻素（18:2, n-6） |
25 mg 等 | - | - |
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