环氧合酶(COX)是用卡拉花生酸在前列腺合成的酶,有COX-1、COX-2两种亚型。使用非甾体抗炎药(NSAIDs),COX-2抑制抗炎症效果的同时,COX-1抑制可能会有对胃肠产生伤害的副作用。近期也有COX-1抑制而对胃肠产生伤害的报告。
TFAP是新型的COX-1选择抑制剂(参考下述IC50值),即使投放大药剂给大鼠,依然对胃肠没有什么伤害,比阿司匹林有更强的镇痛作用。同时,TFAP也可抑制血管的新生。
NSAIDs在诱发炎性机制胃肠粘膜,血管新生的研究里使用。
·化学名:N-(5-amino-3-pyridinyl)-4-(trifluoromethyl) benzamide
·外观:白色~淡褐色,结晶~粉末
·纯度:97.0%+(HPLC)
·溶解性:溶于乙醇( 1mg/1ml )
·保存条件:-20℃保存
·IC50值:COX-1…0.80μM、COX-2…210Μm
大鼠胃溃疡形成实验
a-d) 胃全图;
a) vehicle,
b) TFAP 300mg/kg p.o.,
c) indomethacin 10mg/kg p.o.,
d) c的放大图,
e) Gastric damage score.TFAP, IMN = indomethacin, aspirin 的口服量为、300, 10, 30mg/kg. 平均值 +SEM, n=4/group, ** p < 0.01 versus vehicle.
实验:让大鼠口服各化合物,4小时后开腹检验是否形成胃溃疡,再用显微镜检测生成的溃疡面积大小,其总和用Gastric damage score表示。结果,indomethacin、aspirin投放10mg/kg、30mg/kg就生成溃疡(c,d白色箭头部分),TFAP投放300mg/kg也未见到溃疡形成。
(数据提供:冈山大学研究院医齿药学综合研究科 加来田博貴先生)
镇痛效果实验
a)小鼠醋酸扭体实验 (平均值 +SEM, n=10-11/group)
b) 大鼠福尔马林实验;
○: vehicle,
▲: indomethacin 30mg/kg p.o.,
■: aspirin 30mg/kg p.o.,
●: TFAP 30mg/kg p.o. (平均值 ±SEM, n=8/group). * p < 0.05, ** p < 0.01 versus vehicle.
实验:让实验动物口服各化合物,在腹腔注射醋酸溶液或在后肢注射福尔马林溶液,再记录动物伸展动作、舔刮行为的次数,以评价镇痛效果。结果显示TFAP有镇痛作用。
(数据提供:冈山大学研究院医齿药学综合研究科 加来田博貴先生)
血管新生抑制实验(CAM法)
平均值 +SEM, n=6/group, * p < 0.05 versus vehicle.
根据CAM法,评价各化合物对鸡蛋浆鸟膜上的血管新生的抑制效果。结果显示,300ng/CAM TFAP对血管新生有抑制作用。
(数据提供:冈山大学研究院医齿药学综合研究科 加来田博貴先生)
产品编号 | 品名 | 规格 | 包装 |
205-17381 | TFAP | 细胞生物学用 | 10mg |
关联产品(COX抑制剂)
产品编号 | 品名 | 概要 | 规格 | 包装 |
015-10262 | Acetylsalicylic Acid | 水杨酸NSAID。 | 和光特级 | 25g |
043-22851 | Diclofenac Sodium | 杂芳基烷酸类NSAID。 | 生化学用 | 10g |
055-06971 | Etodolac | 醋酸-吡喃NSAID。 | 生化学用 | 10g |
098-02641 | Ibuprofen | 丙酸NSAID。 | 生化学用 | 1g |
093-02473 | Indomethacin | 吲哚乙酸NSAID。 | 生化学用 | 5g |
120-05511 | Loxoprofen Sodium Salt Dihydrate | 丙酸NSAID。 | 药理研究用 | 1g |
147-07201 | (S)-(+)-Naproxen | 丙酸NSAID。 | 生化学用 | 5g |
141-07341 | Niflumic Acid | COX-2选择性抑制剂。 | 生化学用 | 50g |
144-07331 | NS-398 | COX-2选择性抑制剂。 | 生化学用 | 5mg |
136-14181 | Meloxicam | oxicam类NSAID。 COX-2选择性抑制剂。 IC50 COX-1:36.6μM, COX-2:4.7μM | 生化学用 | 200mg |
156-02711 | Oxaprozin | 丙酸NSAID。 | 药理研究用 | 5g |
162-20291 | Piroxicam | oxicam类(NSAID。 非选择性COX抑制剂。 | 生化学用 | 1g |
185-01721 | Resveratrol | COX-1选择性抑制剂。 对人HDAC SIRT1(ClassⅢ)的活性化也有作用。 | 生化学用 | 100mg |
191-14811 | SC-560 | 强力COX-1选择性抑制剂。 | 细胞生物学用 | 5mg |
191-03142 | Sodium Salicylate | 水杨酸NSAID。 | 试剂特级 | 25g |
190-12701 | Sulindac | 烯丙基酯类NSAID。 舒林酸是一种药,其硫化物对COX有抑制作用。 选择性抑制COX-1。 | 生化学用 | 10g |
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