新型抑制剂INI-0602
——ALS（肌萎缩侧索硬化症）及阿茨海默氏病研究
最近研究显示，活化的小胶质细胞释放谷氨酸可诱导兴奋毒性神经元死亡，在神经退行性疾病（如肌萎缩侧索硬化病和阿尔茨海默病）中，此类死亡属于非细胞自主神经元死亡。INI-0602 是一种新型的血脑屏障缝隙连接半通道抑制剂，能有效抑制神经毒性小胶质细胞的谷氨酸释放。
◆特点
● 可穿透血-脑屏障
● 在小鼠原代培养的小胶质细胞中可抑制谷氨酸释放、防止神经细胞死亡
● 在ALS（肌萎缩侧索硬化症）及阿尔茨海默氏病小鼠模型中，可改善疾病症状（小胶质细胞中谷氨酸释放的抑制效果）
 | PBS：PBS 处理、LPS：1 μg/mL LPS 处理、 100 μM CBX＊：1 μg/mL LPS+100 uM CBX ＊处理、 100 μM INI-0602：1 μg/mL LPS+100 μM INI-0602 处理 绿色：神经细胞（MAP2），红色：凋亡细胞(PI) 浅蓝色：细胞核（Hoechst 染料） ＊ CBX：Carbenoxolone 是已知的缝隙连接半通道抑制剂。 |
图A：小胶质细胞条件培养液中的小鼠皮层神经细胞活细胞/死细胞的荧光染色图
ALS 模型小鼠症状改善实验效果图
图B：20周SOD1 G39A Tg 小鼠实验效果图
左图（PBS）对照，右图10 mg/kg INI-0602
可从体型大小、肌肉萎缩、脊椎弯曲等确认两者间的差别
图C：SOD1 G93A Tg 小鼠的存活率
（每组24 个样本）
可看出INI-0602 可延长小鼠存活率
数据来源： Takeuchi, H. et al: PLoS ONE., 6, e21108（2011）.
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