分泌酶抑制剂
阿尔茨海默病研究相关试剂
“淀粉样蛋白假说”认为， β-分泌酶（BACE1）和 γ-分泌酶会切断单跨膜蛋白淀粉样前体蛋白（APP），被切断的β-淀粉样蛋白（Aβ）会聚集并沉积在神经元表面，从而引发阿尔茨海默病。
β-淀粉样蛋白（Aβ）作为阿尔茨海默病的病因之一， 通过β-分泌酶（BACE 1）和γ-分泌酶切割淀粉样前体后，以40或42个氨基酸残基的形式产生。
◆β-分泌酶抑制剂
BACE1作为抑制剂开发的靶点引起了人们的关注，因为它的三维结构是已知的，它的底物选择性仅限于APP，并且没有证据表明BACE1敲除具有致死性，这使得设计活性口袋并抑制其活性而不对生命构成威胁成为可能。
本产品是由京都药科大学的木曽良明老师开发的 β-分泌酶抑制剂，其分子设计基于家族性阿尔茨海默病中发现的瑞典型突变APP的氨基酸序列，是可提高细胞膜透过性的小分子。
与正常的APP相比，瑞典型突变APP更易被BACE1切割，因此被认为会增加老年斑成因的Aβ的产生。适用于阿尔茨海默病发病机制的研究。
◆KMI-429
KMI-429 是一款以从家族性阿尔茨海默病患者中发现的【瑞典型突变APP】切割位点周围的氨基酸序列为模型的肽类抑制剂。
本抑制剂以瑞典型突变APP的氨基酸序列为基础，进一步引入了模拟底物过渡态的结构，可有效用于体外研究。
结构式
特点
● 肽类抑制剂
● 与传统肽类抑制剂相比，分子量更低，细胞膜透过性更高
● IC50 = 3.9 nmol/L（ in vitro）
物理特性
外观：白色~浅褐色、结晶性粉末~粉末
活性：IC50=3.9nM
溶解性：DMSO，甲醇
别名信息
5-[[(2R,3S)-2--羟基3-[[3-[(2H-四唑-5-基）羰基氨基}-L-Ala-L-Val-L-Leu-]氨基]-4-苯基丁酰基]氨基]间苯二甲酸
L-Leucinamide, 1H-tetrazole-5-carbonyl-(2S)-2-amino-,beta,-alanyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-3-[(3,5-dicarboxyphenyl)amino]-2-hydroxy-3-oxo-1-(phenylmethyl)propyl]
◆KMI-574
KMI-574是KMI-429改良款BACE1抑制剂，具有更高的细胞膜亲和性。为提高血脑屏障的透过性，生物等效性置换KMI-429侧链，KMI-429是一款以从家族性阿尔茨海默病患者中发现的【瑞典型突变APP】切割位点周围的氨基酸序列为模型的肽类抑制剂。
结构式
特点
● 肽类抑制剂
● 提高血脑屏障透过性
● 在表达β-分泌酶的培养细胞中作用于β-分泌酶的筏定位
● IC50 = 5.6 nmol/L（in vitro）
物理特性
外观：白色~浅褐色、结晶性粉末~粉末
活性：IC50=5.6 nM
溶解性：DMSO，甲醇
别名信息
(2R,3S)-N-[3-(2H-四唑-5-基)苯基]-2-羟基-3-[[3-[(2,6-二氧代-5-氟-1,2,3 , 6-四氢嘧啶-4-基)羰基氨基]-L-Ala-L-Val-3-环己基-3-L-Ala-]氨基]-4-苯基丁酰胺
L-Alaninamide,5-fluoro-1,2,3,6-tetrahydro-2,6-dioxo-4-pyridinecarbonyl-(2S)-2-amino-.beta.-alanyl-L-valyl-3-cyclohexyl-N-[(1S,2R)-2-hydrxy-3-oxo-1-(phenylmethyl)-3-[[3-(1H-tetrazol-5-yl)pheny]amino]propyl]
◆γ-分泌酶抑制剂 CultureSure™ DAPT
本产品是γ-分泌酶抑制剂，可使Aβ40或Aβ42浓度降低。此外，据报道这种小分子化合物参与维持ES/iPS细胞的未分化潜能和诱导分化，还可抑制Notch信号，促进胚胎干细胞来源的胚状体的神经分化。
〔Nelson, BR., et al.: Dev. Biol., 304, 479（2007）.〕
〔Crawford, TQ., et al.: Dev. Dyn., 236, 886（2007）.〕
【CultureSure™系列】
通过内毒素检测和支原体检测进行质量保证，因此您可以放心地用于细胞培养。
结构式
物理特性
外观：白色~微浅黄色，结晶性粉末~粉末或块状
溶解性：可溶于二甲基亚砜、丙酮和乙醇，但微溶于水。
比旋光度：[α]D20 +40.0～+47.0゜(c=0.5,DMSO)
纯度：内毒素：<0.25EU/mg
别名信息
N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl-L-alanyl)]-S-phenylglycine t-butyl ester
DAPT
相关产品
β-分泌酶 ELISA 试剂盒
本产品是可高灵敏度检测β-淀粉样蛋白（1-40）和 β-淀粉样蛋白（1-42）的 Elisa 试剂盒。不仅能检测组织提取液、培养上清和脑脊髓液，甚至连难以检测的血浆中样品，也可高灵敏度检测出来。
产品编号 | 产品名称 | 规格 | 容量 |
人淀粉样蛋白抗体（1-40）ELISA试剂盒 Human β Amyloid (1-40) ELISA Kit Wako | 免疫化学用 | 96次用 | |
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人淀粉样蛋白抗体（1-42）高灵敏度ELISA试剂盒 Human β Amyloid (1-42) ELISA Kit Wako, High-Sensitive | 免疫化学用 | 96次用 | |
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人/鼠淀粉样蛋白抗体（42）高灵敏度ELISA试剂盒 Human/Rat β Amyloid (42) ELISA Kit Wako, High-Sensitive | 免疫化学用 | 96次用 |
相关资料
参考文献
| DAPT | |
Induced hepatic stem cells are suitable for human hepatocyte production Yoshiki Nakashima, Chika Miyagi-Shiohira, Issei Saitoh, Masami Watanabe, Masayuki Matsushita, Masayoshi Tsukahara, Hirofumi Noguchi iScience. 2022 Oct 21; 25(10): 105052. Published online 2022 Sep 5. doi: 10.1016/j.isci.2022.105052 PMCID: PMC9485912 | |
iPSC-derived mesenchymal cells that support alveolar organoid development Koji Tamai, Kouji Sakai, Haruka Yamaki, Keita Moriguchi, Koichi Igura, Shotaro Maehana, Takahiro Suezawa, Kazuaki Takehara, Masatoshi Hagiwara, Toyohiro Hirai, Shimpei Gotoh Cell Rep Methods. 2022 Oct 24; 2(10): 100314. Published online 2022 Sep 19. doi: 10.1016/j.crmeth.2022.100314 PMCID: PMC9606132 | |
Shuhei Kanagaki, Satoshi Ikeo, Takahiro Suezawa, Yuki Yamamoto, Masahide Seki, Toyohiro Hirai, Masatoshi Hagiwara, Yutaka Suzuki, Shimpei Gotoh Stem Cells. 2021 Feb; 39(2): 156–169. Published online 2020 Nov 26. doi: 10.1002/stem.3302 PMCID: PMC7898721 | |
| 产品编号 | 产品名称 | 产品规格 | 产品等级 | 备注 |
| 115-00901 | KMI-429 KMI-429(β-分泌酶抑制剂) |
1 mg | 细胞生物学用 | - |
| 112-00911 | KMI-574 KMI-574(β-分泌酶抑制剂) |
1 mg | 细胞生物学用 | - |
| 037-26091 | CultureSure™ DAPT | 5 mg | 细胞生物学用 | - |
| 033-26093 | CultureSure™ DAPT | 25 mg | 细胞生物学用 | - |
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