生命科学
化学
分析
仪器
耗材
双特异性蛋白磷酸酶抑制剂

双特异性蛋白磷酸酶抑制剂0716703775154243.jpg





蛋白磷酸酶是使磷酸化蛋白去磷酸化的酶。作为生物体内重要的蛋白翻译后修饰方式,磷酸化与去磷酸化发生在多种蛋白中。磷酸化与去磷酸化的调节错综复杂,有助于控制信号传递和调节酶活性。

根据对氨基酸残基的特异性进行分类,蛋白磷酸酶可分为酪氨酸磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶两种。

研究表明,双特异性蛋白磷酸酶(Dual-specific Protein Phosohatase)可作用于酪氨酸残基,也可作用于丝氨酸和苏氨酸残基。

FUJIFILM Wako可提供双特异性蛋白磷酸酶VHR的选择性抑制剂RE12,以及CDC25B的选择性抑制剂RE44。



◆RE12


抑制对象:Vaccinia H1-related Phosphatase(VHR)


化学式


RE12是天然由来化合物RK-682的衍生物,据报道其具有VHR和乙酰肝素酶抑制活性,可高选择性抑制VHR。



RE12对双特异性蛋白磷酸酶的抑制活性


PPases

VHR

CDC25A

CDC25B

CDC25C

IC50 (μmol/L)

1.63

ND

ND

ND


ND:IC50>100 μmol/L



关于VHR


痘苗病毒 H1 相关磷酸酶 (VHR,Vaccinia H1-related Phosphatase) 是一种双特异性蛋白磷酸酶,可使 MAPK 家族的 ERK1/2 和 JNK1/2 去磷酸化。

据报道,在VHR表达被抑制的细胞中,细胞周期的G1/S和G2/M转变停滞。此外,VHR在宫颈癌细胞(HeLa细胞)和前列腺癌中过度表达,因此VHR作为抗癌药物开发的靶点也备受关注。



RE44


抑制对象:Cell Division Cycle 25 B (CDC25B)、Cell Division Cycle 25 A (CDC25A)


化学式


RE44是一种选择性作用于CDC25A和CDC25B而不作用于CDC25C的抑制剂。



RE44对双特异性蛋白磷酸酶的抑制活性


PPases

CDC25A

CDC25B

CDC25C

VHR

IC50 (μmol/L)

13.5

4.26

ND

24.9


ND:IC50>100 μmol/L



关于磷酸酶CDC25


研究表明,磷酸酶CDC25B、CDC25A可促进细胞周期的发展,参与DNA损伤时检查点调节,并且在多种癌细胞中表达亢进。

CDC25(细胞分裂周期25分子)是一种双特异性蛋白磷酸酶,是一种使同一蛋白质上的磷酸化酪氨酸和磷酸化丝氨酸/苏氨酸去磷酸化的酶。 使 CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)去磷酸化,促进激酶激活和细胞周期进程。 当 DNA 受到紫外线照射、电离辐射或药物损伤时,它还参与检查点调节。

CDC25蛋白有CDC25A、CDC25B和CDC25C的亚型。据报道CDC25A和CDC25B在肺癌、胃癌和胰腺癌等多种癌细胞中过表达。



产品列表
产品编号 产品名称 产品规格 产品等级 备注
182-03051 RE12 1 mg 细胞生物学用 -
189-03061 RE44 1 mg 细胞生物学用 -

相关产品
蛋白磷酸酶抑制剂
产品编号 产品名称 产品规格 产品等级 备注
152-03271 Okadaic Acid
冈田酸
25 μg 生化学用 -
158-03273 Okadaic Acid
冈田酸
100 μg 生化学用 -
038-14453 Calyculin A
花萼海绵诱癌素A
10 μg 生化学用 -
032-14451 Calyculin A
花萼海绵诱癌素A
100 μg 生化学用 -
036-20461 Cantharidin
斑蝥素
25 mg 细胞生物学用 -
036-20461 Cantharidin
斑蝥素
100 mg 细胞生物学用 -
030-20464 Cantharidin
斑蝥素
500 mg 细胞生物学用 -
209-12041 Tautomycin
泰托霉素
100 μg 生化学用 -
激酶活性检测试剂盒
产品编号 产品名称 产品规格 产品等级 备注
291-77401 Fluorospark™ Kinase/ADP Multi-Assay Kit
Fluorospark激酶/ADP 多重-检测试剂盒
1,000次 酶活性检测用 -

免责声明

1. 本公司密切关注本网站发布的内容,但不保证发布内容的准确性、完整性、可靠性和最新性等。

2. 本公司不保证使用本网站期间不会出现故障或计算机病毒污染的风险。

3. 无论何种原因,使用本网站时给用户或第三方造成的任何不利或损害,本公司概不负责。此外,对于用户与其他用户或第三方之间因本网站发生的任何交易、通讯

3. 纠纷,本公司概不负责。

4. 本网站可提供的所有产品和服务均不得用于人体或动物的临床诊断或治疗,仅可用于科研等非医疗目的。如任何用户将本网站提供的产品和服务用临床诊断或治

4. 疗,以及他特定的用途或行为,本公司概不保证其安全性和有效性,并且不负任何相关的法律责任。

关注微信公众号及时获取最新资讯
生物微信号
化学分析微信号