双特异性蛋白磷酸酶抑制剂
蛋白磷酸酶是使磷酸化蛋白去磷酸化的酶。作为生物体内重要的蛋白翻译后修饰方式,磷酸化与去磷酸化发生在多种蛋白中。磷酸化与去磷酸化的调节错综复杂,有助于控制信号传递和调节酶活性。
根据对氨基酸残基的特异性进行分类,蛋白磷酸酶可分为酪氨酸磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶两种。
研究表明,双特异性蛋白磷酸酶(Dual-specific Protein Phosohatase)可作用于酪氨酸残基,也可作用于丝氨酸和苏氨酸残基。
FUJIFILM Wako可提供双特异性蛋白磷酸酶VHR的选择性抑制剂RE12,以及CDC25B的选择性抑制剂RE44。
◆RE12
抑制对象:Vaccinia H1-related Phosphatase(VHR)
化学式
RE12是天然由来化合物RK-682的衍生物,据报道其具有VHR和乙酰肝素酶抑制活性,可高选择性抑制VHR。
RE12对双特异性蛋白磷酸酶的抑制活性
PPases | VHR | CDC25A | CDC25B | CDC25C |
IC50 (μmol/L) | 1.63 | ND | ND | ND |
ND:IC50>100 μmol/L
关于VHR
痘苗病毒 H1 相关磷酸酶 (VHR,Vaccinia H1-related Phosphatase) 是一种双特异性蛋白磷酸酶,可使 MAPK 家族的 ERK1/2 和 JNK1/2 去磷酸化。
据报道,在VHR表达被抑制的细胞中,细胞周期的G1/S和G2/M转变停滞。此外,VHR在宫颈癌细胞(HeLa细胞)和前列腺癌中过度表达,因此VHR作为抗癌药物开发的靶点也备受关注。
◆RE44
抑制对象:Cell Division Cycle 25 B (CDC25B)、Cell Division Cycle 25 A (CDC25A)
化学式
RE44是一种选择性作用于CDC25A和CDC25B而不作用于CDC25C的抑制剂。
RE44对双特异性蛋白磷酸酶的抑制活性
PPases | CDC25A | CDC25B | CDC25C | VHR |
IC50 (μmol/L) | 13.5 | 4.26 | ND | 24.9 |
ND:IC50>100 μmol/L
关于磷酸酶CDC25
研究表明,磷酸酶CDC25B、CDC25A可促进细胞周期的发展,参与DNA损伤时检查点调节,并且在多种癌细胞中表达亢进。
CDC25(细胞分裂周期25分子)是一种双特异性蛋白磷酸酶,是一种使同一蛋白质上的磷酸化酪氨酸和磷酸化丝氨酸/苏氨酸去磷酸化的酶。 使 CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)去磷酸化,促进激酶激活和细胞周期进程。 当 DNA 受到紫外线照射、电离辐射或药物损伤时,它还参与检查点调节。
CDC25蛋白有CDC25A、CDC25B和CDC25C的亚型。据报道CDC25A和CDC25B在肺癌、胃癌和胰腺癌等多种癌细胞中过表达。
产品编号 | 产品名称 | 产品规格 | 产品等级 | 备注 |
152-03271 | Okadaic Acid 冈田酸 |
25 μg | 生化学用 | - |
158-03273 | Okadaic Acid 冈田酸 |
100 μg | 生化学用 | - |
038-14453 | Calyculin A 花萼海绵诱癌素A |
10 μg | 生化学用 | - |
032-14451 | Calyculin A 花萼海绵诱癌素A |
100 μg | 生化学用 | - |
036-20461 | Cantharidin 斑蝥素 |
25 mg | 细胞生物学用 | - |
036-20461 | Cantharidin 斑蝥素 |
100 mg | 细胞生物学用 | - |
030-20464 | Cantharidin 斑蝥素 |
500 mg | 细胞生物学用 | - |
209-12041 | Tautomycin 泰托霉素 |
100 μg | 生化学用 | - |
产品编号 | 产品名称 | 产品规格 | 产品等级 | 备注 |
291-77401 | Fluorospark™ Kinase/ADP Multi-Assay Kit Fluorospark激酶/ADP 多重-检测试剂盒 |
1,000次 | 酶活性检测用 | - |
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