非肽型食欲素-２受体激动剂
【NEW】YNT-185 · 2HCl
YNT-185 · 2HCl 是非肽型食欲素-２受体（OX2R）的激动剂。食欲素是负责神经传导的肽之一，由存在于下丘脑的食欲素神经元分泌产生。食欲素受体有１型和２型受体，尤其是２型受体在控制人体睡眠-觉醒起着重要作用。大脑食欲素的缺乏，是导致人体白天困倦不堪，引发嗜睡症等睡眠障碍症的原因。有报道称，给嗜睡症小鼠注入食欲素，可以改善病症。但由于食欲素是肽，无法穿过血脑屏障，只能通过脑内注药，否则无法达到预期治效。
实验表明，不管是给小鼠进行脑内注药还是腹腔注药，都可以延长小鼠的觉醒时间，改善小鼠的嗜睡症。
◆ 产品简介
● 外观：白色~淡褐色；结晶性粉末~粉末 ● 含量（HPLC）: 98.0％以上 ● 溶解性：生理盐水（pH 2.4）…1.3 mol/L 1） ● EC50：OX2R…0.028 µmol/L（free base自由基） 1） OX1R…2.750 µmol/L（free base） 1） |
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［参考文献］
1） Nagahara, T., Saitoh, T., Kutsumura, N., Irukayama-Tomobe, Y., Ogawa, Y., Kuroda, D., Gouda, H.,
1） Kumagai, H., Fujii, H., Yanagisawa, M. and Nagase, H. : J. Med. Chem., 58, 7931(2015).
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