Gq 家族特异性抑制剂
YM-254890
◆概要
本化合物是从土壤细菌色杆菌系 QS3666 分离的环状缩肽。
在三聚体G蛋白质 Gq 家族中,通过作用于 GDP/GTP 交换反应进行特异性抑制 Gαq,Gα11, Gα14(其中G蛋白约 20 种与钙离子浓度上升有关)介导的信号通道。
本产品是一款选择性抑制 Gq 信号的膜透过性化合物,是用于分析研究 Gq 信号的有效工具。
◆特点
● 特异性抑制 Gαq,Gα11, Gα14 介导的信号通道
● 膜透过性低分子化合物
● 可进行体内外实验
◆基本信息
● CAS No. 568580-02-9
● 纯度:>95%(HPLC)
● 使用方法:溶于 DMSO,可配置 1~10 mmol/L 的母液,制成储存液。
● 使用方法:使用时用实验溶液进行适当稀释
● 使用方法:※储存溶液请尽快使用完毕。
◆分子式
参考文献
1) | Nishimura, A. et al., "Structural basis for the specific inhibition of heterotrimericGq protein by a small molecule.", PNAS, 107(31), 13666-13671(2010). |
2) | Takasaki, J. et al., "A novel Gαq/11-selective inhibitor.", J. Biol. Chem., 279(46), 47438-47445 (2004) |
3) | Taniguchi, M. et al., "Structure of YM-254890, a novel Gq/11 inhibitor from Chromobacterium sp. QS3666.", Tetrahedron, 59, 4533-4538 (2003). |
4) | Taniguchi, M. et al., "YM-254890, a novel platelet aggregation inhibitor produced by Chromobacterium sp. QS3666.", J. Antibiotics, 56(4), 358-363 (2003). |
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